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乌头根对周围神经性疼痛的活性成分被鉴定为新乌宁碱(neoline)

乌头根用于东亚传统药物治疗疼痛。由于其毒性,它在热处理后用于解毒。本研究显示,加工的乌头根可以缓解奥沙利铂,紫杉醇或坐骨神经部分结扎(Seltzer模型)诱导的小鼠周围神经病变模型中的神经病理性疼痛,并确定其有效成分不是苯甲酰美沙乌头碱,一种降解的毒性化合物新乌头碱,但是通过解毒热处理的稳定化合物neoline。

乌头(Ranunculaceae)的根是一种用于传统中药或日本汉方药的原料药,用于治疗与寒冷相关的疼痛。由于乌头根具有高毒性,因此开发了解毒的加工方法,乌头碱和新乌头碱等有毒成分通过热处理降解为苯甲酰基乙酸和苯甲酰基乌头碱。尽管镇痛活性和新乌头碱的毒性很强,但苯甲酰基乌头碱的催化活性和中毒素的强度约为1000倍。然而,在传统医学中,加工的乌头根已被用于临床上的各种疼痛。

本研究表明,加工的乌头根可以缓解腹腔注射奥沙利铂,紫杉醇或坐骨神经部分结扎(Seltzer模型)诱导的小鼠周围神经病模型中的神经病理性疼痛,并确定其活性成分是新生儿。在加工乌头根处理的大鼠血浆样品中,乌头生物碱中的苯甲酰美沙乌头碱和新浓度较高皮下注射苯甲酰美沙乌头碱并未减轻小鼠模型中的痛觉过敏。通过乌头的热处理,Neoline是一种稳定的化合物。目前的结果表明,加工的乌头根及其活性成分neoline是减轻神经性疼痛的有希望的药剂。